Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Содержание

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней.

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

  • Карбамазепин
  • Эритромицин
  • Флуконазол
  • Омепразол

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/antiagreganty/

Антиагреганты: обзор препаратов, показания и противопоказания

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Одним из наиболее успешных приемов фармакопрофилактики образования в сосудах тромбов является применение специальных препаратов — антиагрегантов. Механизм свертывания крови представляет собой сложный комплекс физиологических и биохимических процессов и вкратце описан на нашем сайте в статье «Антикоагулянты прямого действия».

Одним из этапов свертывания крови является агрегация (склеивание) тромбоцитов друг с другом с образованием первичного тромба. Антиагреганты оказывают свое действие именно на этом этапе.

Путем воздействия на биосинтез определенных веществ они угнетают (ингибируют) процессы склеивания тромбоцитов, первичный тромб не образуется, и стадия ферментативного свертывания не наступает.

Механизмы осуществления антиагрегантного эффекта, особенности фармакокинетики и фармакодинамики у разных препаратов различны, поэтому будут описаны ниже.

§

  • Показания к применению антиагрегантов
  • Противопоказания к применению антиагрегантов
    • Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)
    • Тиклопидин (Ипатон)
    • Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)
    • Дипиридамол (Курантил)
    • Эптифибатид (Интегрилин)
    • Илопрост (Вентавис, Иломедин)
    • Трифлусал (Дисгрен)
    • Комбинированные препараты
  • К какому врачу обратиться
  • Посмотрите популярные статьи

Показания к применению антиагрегантов

Как правило, лекарственные средства группы антиагрегантов применяют в следующих клинических ситуациях:

Противопоказания к применению антиагрегантов

Общими противопоказаниями к применению препаратов этой группы являются:

У отдельных представителей антиагрегантов имеются отличные от других лекарственных средств этой группы показания и противопоказания.

К группе антиагрегантов относятся следующие лекарственные средства:

  • ацетилсалициловая кислота;
  • тиклопидин;
  • клопидогрел;
  • дипиридамол;
  • эптифибатид;
  • илопрост;
  • трифлусар;
  • комбинированные препараты.

Рассмотрим каждый из них подробнее.

Ацетилсалициловая кислота (Ацекор кардио, Годасал, Лоспирин, Полокард, Аспекард, Аспирин кардио и другие)

Это вещество хоть и относится к нестероидным противовоспалительным лекарственным средствам, но также влияет и на свертываемость крови. Так, подавляя биосинтез в тромбоцитах тромбоксана А2, оно нарушает процессы их агрегации: процесс свертывания замедляется.

Применяемая в больших дозах, ацетилсалициловая кислота воздействует и на другие факторы свертывания (угнетает биосинтез антитромботических простагландинов, а также высвобождение и активацию тромбоцитарных факторов III и IV), что обусловливает развитие более выраженного антиагрегантного эффекта.

Наиболее часто используется в целях профилактики тромбообразования.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается в желудке. По мере продвижения по кишечнику и повышения рН среды всасывание ее постепенно снижается.

Всосавшись в кровь, транспортируется в печень, где изменяет химическую структуру под воздействием биологически активных веществ организма.

Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко и спинномозговую жидкость. Выводится из организма преимущественно почками.

Эффект ацетилсалициловой кислоты развивается через 20-30 минут после разового приема. Период полувыведения зависит от возраста больного и принятой дозы препарата и варьируется в пределах 2-20 часов.
Форма выпуска – таблетки.

Рекомендованные дозы в качестве антиагрегантного средства – 75-100-325 мг в зависимости от клинической ситуации. Обладает ульцерогенным эффектом (способна спровоцировать развитие язвы желудка), поэтому принимать препарат следует обязательно после еды, запивая достаточным количеством жидкости: воды, молока или щелочной минеральной воды.

Противопоказания к применению ацетилсалициловой кислоты описаны в общей части статьи, стоит только добавить к ним еще и бронхиальную астму (у некоторых людей прием аспирина может спровоцировать приступ бронхоспазма, это так называемая аспириновая астма).
На фоне лечения этим препаратом могут развиться нежелательные эффекты, такие, как:

  • тошнота;
  • ухудшение аппетита;
  • боли в области желудка;
  • язвенные поражения пищеварительного тракта;
  • нарушения функции почек и печени;
  • аллергические реакции;
  • головная боль и головокружение;
  • шум в ушах;
  • нарушения зрения (обратимые);
  • нарушение процессов свертывания крови.

Особые указания:

  • лечение ацетилсалициловой кислотой следует проводить под контролем показателей свертывания крови и в зависимости от них корректировать ежедневную дозу;
  • применяя этот препарат одновременно с антикоагулянтами, стоит помнить о повышенном риске кровотечений;
  • применяя лекарственное средство с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, следует учитывать риск развития гастропатии (усиления негативного воздействия их на желудок).

Тиклопидин (Ипатон)

Это лекарственное средство по антитромботической активности в несколько раз превосходит ацетилсалициловую кислоту, однако для него характерно более позднее развитие желаемого эффекта: пик его приходится на 3-10-й день приема препарата.

Тиклопидин блокирует активность рецепторов IIb-IIIа тромбоцитов, чем уменьшает агрегацию. Увеличивает продолжительность кровотечения и эластичность эритроцитов, уменьшает вязкость крови.

Всасывается в пищеварительном тракте быстро и практически полностью. Максимальная концентрация действующего вещества в крови отмечается через 2 часа, период полувыведения его составляет от 13 часов до 4-5 дней.

Антиагрегационный эффект развивается через 1-2 суток, достигает максимума через 3-10 суток регулярного приема, сохраняется еще 8-10 суток после отмены тиклопидина. Выводится из организма с мочой.

Выпускается в форме таблеток по 250 мг.

Рекомендовано принимать внутрь, во время еды по 1 таблетке дважды в день. Принимают в течение длительного времени. Пожилым пациентам и лицам с повышенным риском кровотечений назначают в половинной дозе.

На фоне приема препарата иногда развиваются побочные эффекты, такие, как аллергические реакции, желудочно-кишечные расстройства, головокружение, желтуха.

Препарат не назначают параллельно с антикоагулянтами.

Противопоказания стандартные.

Клопидогрель (Атерокард, Зилт, Лопигрол, Лопирел, Медогрель, Платогрил, Артрогрел, Клопилет и другие)

По своей структуре и механизму действия сходен с тиклопидином: угнетает процесс агрегации тромбоцитов, необратимо блокируя связывание аденозинтрифосфата с их рецепторами. В отличие от тиклопидина, реже вызывает развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и системы крови, а также аллергических реакций.

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация вещества в крови определяется через 1 час. Период полувыведения составляет 8 часов.

В печени видоизменяется с образованием активного метаболита (продукта обмена веществ). Выводится из организма с мочой и каловыми массами.

Максимальный антиагрегационный эффект отмечается через 4-7 дней после начала лечения и продолжается в течение 4-10 дней.

Превосходит ацетилсалициловую кислоту в предупреждении тромбообразования при сердечно-сосудистой патологии.

Выпускается в форме таблеток по 75 мг.

Рекомендованная доза — одна таблетка, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Лечение длительное.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым тиклопидина, однако риск развития каких-либо осложнений и нежелательных реакций при применении клопидогреля значительно меньше.

Дипиридамол (Курантил)

Подавляет активность специфических ферментов тромбоцитов, вследствие чего в них увеличивается содержание цАМФ, который оказывает антиагрегантное действие. Также стимулирует высвобождение из эндотелия (внутренней оболочки сосудов) вещества (простациклина) и последующую блокаду образования тромбоксана А2.

По антиагрегантному эффекту близок к ацетилсалициловой кислоте. Помимо него обладает еще и коронарорасширяющими свойствами (расширяет венечные сосуды сердца при приступе стенокардии).

Быстро и достаточно хорошо (на 37-66%) всасывается в желудочном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация отмечается через 60-75 минут. Период полувыведения равен 20-40 минутам.

Выводится с желчью.

Выпускается в форме драже или таблеток по 25 мг.

В качестве антитромботического средства рекомендовано принимать по 1 таблетке трижды в день, за 1 час до приема пищи.

При лечении данным препаратом возможно развитие следующих побочных эффектов:

Ульцерогенного действия дипиридамол не оказывает.

Противопоказаниями к применению этого препарата являются нестабильная стенокардия и острая стадия инфаркта миокарда.

Эптифибатид (Интегрилин)

Ингибирует агрегацию тромбоцитов путем предупреждения связывания фибриногена и некоторых плазменных факторов свертывания с рецепторами тромбоцитов. Действует обратимо: через 4 часа после прекращения инфузии функция тромбоцитов наполовину восстанавливается. На протромбиновое время и АЧТВ не влияет.

Применяется в комплексной терапии (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и гепарином) острого коронарного синдрома и при проведении коронарной ангиопластики.

Форма выпуска – раствор для инъекций.

Вводят по схеме.

Противопоказан эптифибатид при геморрагических диатезах, внутренних кровотечениях, выраженной артериальной гипертензии, аневризме, тромбоцитопении, тяжелых нарушениях функции почек и печени, в период беременности и кормления грудью.

Из возможных побочных эффектов следует отметить кровотечения, брадикардию (замедление сокращений сердца), снижение артериального давления и уровня тромбоцитов в крови, аллергические реакции.
Применяется только в условиях стационара.

Илопрост (Вентавис, Иломедин)

Нарушает процессы агрегации, адгезии и активации тромбоцитов, способствует расширению артериол и венул, нормализует повышенную проницаемость сосудов, активизирует процессы фибринолиза (растворения уже образовавшегося тромба).

Применяется только в условиях стационара при лечении тяжелых заболеваний: облитерирующего атромбангиита в стадии критической ишемии, облитерирующего эндартериита в далеко зашедшей стадии, тяжелой формы синдрома Рейно.

Выпускается в форме раствора для инъекций и инфузий.

Вводится внутривенно по схеме. Дозировки варьируются в зависимости от патологического процесса и степени тяжести состояния больного.

Противопоказан при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском кровотечения, тяжелой форме ишемической болезни сердца, тяжелой аритмии, острой и хронической сердечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью.

Побочными эффектами являются головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, заторможенность, тремор, апатия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение артериального давления, приступы бронхоспазма, боли в мышцах и суставах, боли в пояснице, расстройства мочеиспускания, боль, флебит в месте введения.

Это очень серьезный препарат, применяться он должен исключительно в условиях тщательного отслеживания состояния больного. Следует исключить попадание лекарственного вещества на кожу или приема его внутрь.

Усиливает гипотензивное действие некоторых групп антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих средств.

Трифлусал (Дисгрен)

Угнетает тромбоцитарную циклооксигеназу, чем снижает биосинтез тромбоксана.

Форма выпуска – капсулы по 300 мг.

Рекомендованная доза составляет 2 капсулы 1 раз в сутки или 3 капсулы 3 раза в сутки. Принимая, следует запивать достаточным количеством жидкости.

Побочные эффекты и противопоказания аналогичны таковым ацетилсалициловой кислоты.

С осторожностью используют трифлусал у пациентов с выраженной печеночной или почечной недостаточностью.

В период беременности и кормления грудью препарат принимать не рекомендуется.

Комбинированные препараты

Существуют препараты, содержащие в своем составе сразу несколько антиагрегантов, усиливающих или поддерживающих эффекты друг друга.

Наибольшее распространение получили следующие из них:

  • Агренокс (содержит 200 мг дипиридамола и 25 мг ацетилсалициловой кислоты);
  • Аспигрель (включает в себя по 75 мг клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты);
  • Коплавикс (состав его аналогичен Аспигрелю);
  • Кардиомагнил (в его состав входят ацетилсалициловая кислота и магний в дозах 75/12.5 мг или 150/30.39 мг);
  • Магникор (состав его аналогичен составу Кардиомагнила);
  • Комби-аск 75 (состав его также аналогичен составу Кардиомагнила – 75 мг ацетилсалициловой кислоты и 15.2 мг магния).

Выше перечислены наиболее часто применяемые в медицинской практике антиагреганты. Обращаем ваше внимание на то, что данные, размещенные в статье, предоставлены вам исключительно с целью ознакомления, а не руководства к действию. Пожалуйста, в случае появления у вас каких-либо жалоб, не занимайтесь самолечением, а доверьте свое здоровье профессионалам.

К какому врачу обратиться

Для назначения антиагрегантов необходимо проконсультироваться у соответствующего специалиста: при болезнях сердца — у кардиолога, заболеваниях мозговых сосудов — у невролога, при поражении артерий нижних конечностей — у сосудистого хирурга или терапевта.

Загрузка…

Источник: https://myfamilydoctor.ru/antiagreganty-obzor-preparatov-pokazaniya-i-protivopokazaniya/

Антиагреганты: список препаратов

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Антиагреганты – обязательный компонент лечения стенокардии напряжения II – IV функциональных классов и постинфарктного кардиосклероза. Это объясняется их механизмом действия. Представляем вашему вниманию список препаратов-антиагрегантов.

Перечень

В современной кардиологии применяются следующие антиагреганты:

  • Ацетилсалициловая кислота (Аспирин, Тромбо-асс, КардиАск, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Зилт, Плавикс);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Эптифибатид (Интегрилин);
  • Абциксимаб (РеоПро).

Существуют и готовые комбинации этих препаратов, например, Агренокс (дипиридамол + ацетилсалициловая кислота).

Ацетилсалициловая кислота

Это вещество подавляет активность циклооксигеназы – фермента, усиливающего реакции синтеза тромбоксана. Последний является значимым фактором агрегации (склеивания) тромбоцитов.

Аспирин назначается для первичной профилактики инфаркта миокарда при стенокардии напряжения II – IV функциональных классов, а также для предупреждения повторного инфаркта после уже перенесенного заболевания. Он используется после операций на сердце и сосудах для профилактики тромбоэмболических осложнений. Эффект после приема возникает в течение 30 минут.

Назначается препарат в виде таблеток по 100 или 325 мг длительно.Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боли в животе, иногда – язвенное поражение слизистой желудка. Если у пациента исходно имелась язвенная болезнь желудка, при использовании ацетилсалициловой кислоты вероятно развитие желудочного кровотечения.

Длительный прием может сопровождаться головокружением, головной болью или другими нарушениями функции нервной системы. В редких случаях возникает угнетение системы кроветворения, кровоточивость, поражение почек и аллергические реакции.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана при эрозиях и язвах желудочно-кишечного тракта, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, почечной или печеночной недостаточности, некоторых болезнях крови, гиповитаминозе К. Противопоказанием является беременность, лактация и возраст младше 15 лет.С осторожностью необходимо назначать ацетилсалициловую кислоту при бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях.

При использовании ацетилсалициловой кислоты в малых дозах побочные эффекты ее выражены незначительно. Еще более безопасно применение препарата в микрокристаллизованных формах («Колфарит»).

Дипиридамол

Дипиридамол подавляет синтез тромбоксана А2, увеличивает содержание в тромбоцитах циклического аденозинмонофосфата, обладающего антиагрегантным эффектом. Одновременно он расширяет коронарные сосуды.
Дипиридамол назначают преимущественно при заболеваниях сосудов головного мозга для профилактики инсульта.

Он показан также после операций на сосудах. При ишемической болезни сердца препарат обычно не используется, так как при расширении коронарных сосудов развивается «феномен обкрадывания» — ухудшение кровоснабжения пораженных участков миокарда за счет улучшения кровотока в здоровых тканях сердца.

Препарат применяют длительно, натощак, суточную дозу делят на 3 – 4 приема.Дипиридамол применяют и внутривенно, во время проведения стресс-эхокардиографии.Побочные эффекты включают диспепсию, покраснение кожи лица, головную боль, аллергические реакции, мышечные боли, снижение артериального давления и учащение сердцебиения.

Дипиридамол не вызывает образование язв в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не используется при нестабильной стенокардии и остром инфаркте миокарда.

Тиклопидин

Тиклопидин, в отличие от ацетилсалициловой кислоты, не влияет на активность циклооксигеназы. Он блокирует активность тромбоцитарных рецепторов, отвечающих за связывание тромбоцитов с фибриногеном и фибрином, в результате чего значительно уменьшается интенсивность тромбообразования.

Антиагрегантный эффект наступает позднее, чем после приема ацетилсалициловой кислоты, но он более выражен.
Препарат назначается для профилактики тромбозов при атеросклерозе сосудов нижних конечностей. Его применяют для предупреждения инсультов у больных с цереброваскулярными заболеваниями.

Кроме того, тиклопидин используется после операций на коронарных сосудах, а также при непереносимости или противопоказаниях к применению ацетилсалициловой кислоты.Препарат назначают внутрь во время еды два раза в день.Побочные эффекты: диспепсия (нарушение пищеварения), аллергические реакции, головокружение, нарушение функции печени.

В редких случаях возможно появление кровоточивости, лейкопении или агранулоцитоза. Во время приема лекарства необходимо регулярно контролировать функцию печени. Тиклопидин нельзя принимать вместе с антикоагулянтами.

Лекарство нельзя принимать во время беременности и лактации, болезнях печени, геморрагическом инсульте, высоком риске кровотечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Клопидогрел

Препарат необратимо блокирует агрегацию тромбоцитов, предотвращая осложнения атеросклероза коронарных сосудов. Его назначают после перенесенного инфаркта миокарда, а также после операций на коронарных сосудах.

Клопидогрел более эффективно, чем ацетилсалициловая кислота, предупреждает инфаркт миокарда, инсульт и внезапную коронарную смерть у больных с ишемической болезнью сердца.

Препарат назначается внутрь один раз в день независимо от приема пищи.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что у тиклопидина. Однако клопидогрел реже оказывает неблагоприятное воздействие на костный мозг с развитием лейкопении или агранулоцитоза. Препарат не назначают детям до 18 лет.

Блокаторы IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

В настоящее время ведется поиск препаратов, эффективно и избирательно подавляющих агрегацию тромбоцитов.

В клинике уже применяется ряд современных средств, блокирующих тромбоцитарные рецепторы – ламифибан, тирофибан, эптифибатид.

Эти препараты вводятся внутривенно при остром коронарном синдроме, а также во время чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики.Побочные эффекты включают развитие кровоточивости и тромбоцитопению.

Противопоказания: кровотечения, аневризмы сосудов и сердца, значительная артериальная гипертензия, тромбоцитопения, печеночная или почечная недостаточность, беременность и лактация.

Абциксимаб

Это современный антиагрегант, являющийся синтетическим антителом к тромбоцитарным IIb/IIIa рецепторам, отвечающим за их связывание с фибриногеном и другими адгезивными молекулами.

Препарат вызывает выраженный антитромботический эффект.Действие препарата при внутривенном введении наступает очень быстро, но длится недолго.

Его используют в виде инфузии совместно с гепарином и ацетилсалициловой кислотой при остром коронарном синдроме и операциях на коронарных сосудах.

Противопоказания и побочные эффекты препарата те же, что и у блокаторов IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antiagreganty-spisok-preparatov

Антиагреганты, дезагреганты: список препаратов, действие – Сосуды Мед

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Из этой статьи вы узнаете: что такое дезагреганты, какие препараты принадлежат к этой группе лекарственных средств. Для лечения и профилактики каких заболеваний они применяются, к каким побочных эффектам могут привести.

Дезагрегантами называют лекарственные средства, которые снижают агрегацию (склеивание) тромбоцитов, подавляя таким образом образование тромбов. Другие названия – антиагреганты, антитромбоцитарные препараты.

Существует достаточно широкий перечень лекарственных средств из этой группы, которые влияют на тромбоциты с помощью различных механизмов. Список самых известных препаратов приведен в содержании статьи.

Профилактика образования тромбов с помощью лекарственных средств

Независимо от того, на какие процессы в тромбоцитах влияют данные препараты, все они подавляют склеивание этих клеток между собою.

Так как тромбоциты играют важнейшую роль в формировании тромбов при повреждении сосудистой стенки, при приеме дезагрегантов ухудшается образование кровяных сгустков.

Эти эффекты полезны для лечения заболеваний, вызванных нарушением кровотока по сосудам – ишемической болезни сердца, стенокардии, инфаркта миокарда, ишемического инсульта, облитерирующих заболеваний нижних конечностей.

Интересной особенностью влияния антиагрегантов является то, что, благодаря влиянию исключительно на тромбоциты, препараты из этой группы в большей мере влияют на образование тромбов в артериях, а не в венах. Поэтому их применение при венозных тромбозах не очень эффективно.

Аспирин

Аспирин – это препарат, который много лет используется в качестве обезболивающего средства. Однако другим его действием является снижение риска образования тромбов в артериях сердца и головного мозга, благодаря чему уменьшается вероятность развития инфаркта или инсульта.

Интересной особенностью эффектов аспирина является зависимость его действия от принимаемой дозы. В больших дозах этот препарат обладает обезболивающими и противовоспалительными свойствами, в низких – противостоит образованию тромбов в артериях.

Обычно низкие дозы аспирина назначают для:

  • Лечения острой и хронической формы ишемической болезни сердца.
  • Первичной и вторичной профилактики инсультов и инфарктов у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.
  • Лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий.

Однако аспирин подавляет агрегацию тромбоцитов достаточно слабо (по сравнению с другими дезагрегантами), хотя и делает это необратимо. Поэтому его достаточно часто назначают в комбинации с другими антитромбоцитарными средствами – например, с клопидогрелем.

  1. Расстройства желудочно-кишечного тракта (гастрит, эрозии, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки).
  2. Желудочно-кишечные кровотечения.
  3. Аллергические реакции.
  4. Ухудшение симптомов бронхиальной астмы у некоторых пациентов с этим заболеванием.

Традиционно аспирин принимают один раз в день. Рекомендуется употреблять его вместе с едой, чтобы снизить побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

Клопидогрель

Клопидогрель – один из самых часто назначаемых антиагрегантов, который необратимо подавляет свойства тромбоцитов к образованию тромбов. Чаще всего клопидогрель назначают в комбинации с аспирином. Его применяют:

  • при остром коронарном синдроме (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда).
  • после стентирования или шунтирования коронарных артерий.
  • при ишемическом инсульте.
  • при облитерирующих заболеваниях периферических артерий.

По сравнению с аспирином, клопидогрель обладает более мощным влиянием на тромбоциты. Основные побочные эффекты этого препарата включают:

  • повышенную кровоточивость.
  • кожный зуд, который часто проходит в течение нескольких дней.

При приеме клопидогреля необходимо тщательно соблюдать рекомендации врача. Ни в коем случае нельзя прекращать применение этого препарата без консультации с врачом. Клопидогрель нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Прасугрель

Прасугрель – это представитель дезагрегантов с тем же механизмом действия, что и клопидогрель. Показания для его применения такие же. Прасугрель обладает еще более быстрым и мощным влиянием на тромбоциты, однако из-за этого также повышается риск возникновения тяжелых кровотечений. Также этот препарат предпочтительнее для пациентов, имеющих сахарный диабет.

Самым опасным побочным эффектом прасугреля являются сильные кровотечения. У некоторых пациентов также могут развиваться повышение или снижение артериального давления, головные боли, головокружения, усталость, тошнота, одышка и кашель.

Тикагрелор

Тикагрелор – это альтернативный клопидогрелю и прасугрелю препарат, применяемый с теми же показаниями, что и эти дезагреганты. В отличие от клопидогреля и прасугреля, действие тикагрелора на тромбоциты обратимо.

Основные побочные эффекты включают одышку, различные виды кровотечений (гематомы, носовые или желудочно-кишечные кровотечения, внутримозговое кровоизлияние), нарушения сердечного ритма, аллергические кожные реакции.

Принимают тикагрелор дважды в день, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Противопоказания и особенности применения дезагрегантов

Каждое лекарственное средство из группы дезагрегантов имеет свои индивидуальные противопоказания к применению. Однако надо отметить следующие важные особенности:

  1. Все антитромбоцитарные препараты могут вызывать повышенную кровоточивость. Поэтому их применения следует избегать пациентам с высоким риском кровотечений – например, при наличии у них язвенной болезни.
  2. Любой дезагрегант противопоказан при наличии аллергических реакций и повышенной чувствительности к нему.
  3. Перед началом лечения антиагрегантами нужно провести коррекцию сильно повышенного артериального давления.

Лечение сердца и сосудов © 2016 | Карта сайта | Контакты | Политика по персональным данным | Пользовательское соглашение | При цитировании документа ссылка на сайт с указанием источника обязательна.

Источник: http://okardio.com/preparaty/dezagreganty-392.html

Антиагреганты: в чем заключается отличие этих медикаментов от антикоагулянтов

Угнетающее воздействие на процесс свертывания крови оказывают сильнодействующие препараты — антиагреганты. Также сегодня в медицине активно применяются антиагреганты нового поколения, именуемые дезагрегантами.

Общая информация

Ишемическому заболеванию сердца всегда сопутствует появление на артериальных станках специфических бляшек. В случае повреждения такой бляшки происходит образование тромбоцитов. Они способствуют скрытию появившейся аномалии.

При этом наблюдается выделение из тромбоцитов биологически активных веществ, которые стимулируют дальнейшее оседание на бляшке данных клеток. Чуть позже в этом месте скапливаются тромбоцитарные агрегаты. Они стремительно транспортируются и способствуют их быстрому закупориванию.

На этом фоне у человека может возникнуть инфаркт миокарда или стенокардия.

Купировать опасное состояние позволяют специальные медикаменты. Механизм действия антиагрегантов позволяет блокировать биохимические реакции, которые способствуют появлению тромбоцитарных агрегатов.

Как классифицируются медикаменты?

Классификация этих препаратов выглядит следующим образом:

Для профилактики заболеваний и лечения проявлений варикоза на ногах наши читатели советуют спрей «NOVARIKOZ», который наполнен растительными экстрактами и маслами, поэтому не может нанести вреда здоровью и практически не имеет противопоказаний

  1. Трифлузал, индобуфен и ацетилсалициловая кислота (а также иные ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты).
  2. Дипиридамол и иные медикаменты, способствующие увеличению содержания циклического аденазинмонофосфата.
  3. Клопидогреп, тиклопидин (а также другие медикаменты, блокирующие аденозиндифосфат-рецепторы).
  4. Фрамон, ламифибан (и другие препараты, являющиеся антагонистами гликопротеиновых рецепторов).

Перечень антиоагрегантов

Сегодня кардиологи используют следующий список препаратов антиагрегантов:

Нередко используются готовые комбинации данных медикаментов.

Перечень дезагрегантов

В список препаратов-дезагрегантов следует включить:

Назначать прием препаратов-дезагрегантов пожилым пациентам нужно с большой осторожностью.

В чем отличие от антикоагулянтов?

Многих интересует ответ на вопрос, в чем состоит разница антиагрегантов и антикоагулянтов. Если ответить на этот вопрос коротко, то аспирин купирует агрегацию тромбоцитов. Антикоагулянты оказывают воздействие на неклеточные свертывающие факторы крови.

В случае внутривенного введения антикоагулянтов эффект наступает практически мгновенно. Время действия эффекта — пять-шесть часов. Препараты-антиагреганты способствуют свертыванию крови только в организме. Эффект после приема этих препаратов наступает только на вторые-третьи сутки.

Наблюдается эффект лечения обычно в течение нескольких суток. Благодаря этому свойству данные медикаменты предназначаются для продолжительной терапии и широко используются в современной медицине.

В классификации этих медикаментов особое внимание уделяется дезагрегантам. Эти медикаменты оказывают слабое воздействие на показатели свертывающей функции крови. При этом наблюдается блокировка агрегационных функций пластинок. Эффект наблюдается только в том случае, если дезагреганты сочетаются с иными препаратами.

Показания к использованию

Главным преимуществом антиагрегантов является наличие антисвертывающего механизма. По этому параметру медикаменты делятся на группы прямого и косвенного воздействия.

В первую группу медики относят гепарин и различные гепариноиды. Во второй группе находятся производные оксикумарина и фенилиндиндиона.

Обе группы медикаментов могут назначаться как отдельно, так и совместно.

Главным показанием к назначению этих медикаментов следует считать наличие симптоматики гиперкоагуляции крови. Это состояние определяется также как предтромботическая патология. Тромботический процесс при этом может иметь различную локализацию.

[/su_box]

Обычно специалист рекомендует своему пациенту осуществлять прием этих медикаментов даже тогда, когда тромботический процесс локализуется в системе коронарных сосудов. Это объясняется тем, что таким образом можно купировать развитие инфаркта миокарда.

Противопоказания

Антиагреганты назначаются далеко не всегда. К основным противопоказаниям следует отнести развитие:

  1. Патологий пищеварительного тракта (прием невозможен даже на фоне кровотечений).
  2. Различных почечных аномалий (прием невозможен на фоне наличия симптомов гематурии).
  3. Патологий печени (прием невозможен на фоне тяжелого нарушения функций этого органа).

Также прием антиагрегантов невозможен в случае, если у больного наблюдаются признаки почечной недостаточности. Не назначаются эти медикаменты и при острой форме аневризмы сердца.

Особую опасность представляет риск образования побочных явлений. Особенно это относится к антикоагулянтам. Дезагреганты практически не оказывают на организм неблагоприятного воздействия.

Наиболее распространенным побочным явлением считается возникновение аллергической реакции. Также часто больные жалуются на головные боли. Иногда наблюдаются геморрагические осложнения. В редких случаях наблюдаются кровотечения, локализованные в иных местах.

[/su_quote]

Источник:

Классификация антиагрегатов: механизм действия препаратов

Процесс свёртывания крови характеризуется несколькими фазами. Так, сначала происходит тромбопластинообразование, после тромбинообразование, а завершающей фазой является фибринообразование. Чтобы каждая из этих фаз могла нормально функционировать, в крови человека должны присутствовать антикоагулянты.

При недостатке данного вещества, врачи назначают специальные лекарственные препараты, которые имитируют его. Стоит отметить, что первые антиагреганты появились в начале 20-го века. Уже в 1950 году больные имели возможность попробовать действие лекарства, оказывающее влияние на густоту крови. В таком средстве действующее вещество называли кумарин.

С его помощью разжижали кровь, что позволяло исключить образование тромбов.

Использование антиагрегантов для борьбы с тромбозом.

Что такое антиагреганты и как они работают

Во время какого-либо повреждения в организме происходит склеивание тромбоцитов и эритроцитов, что в результате приводит к созданию тромбов, сгустков. Этот процесс направлен на предотвращение потери крови в большом количестве. Но бывают случаи, когда тромбоциты запускают процесс образования сгустков внутри самого сосуда.

Источник: https://elit30.ru/preparaty/antiagreganty-dezagreganty-spisok-preparatov-dejstvie.html

Антиагреганты – препараты для разжижения крови

Антиагреганты: механизм действия, применение/лечение, перечень. Антиагрегантное действие что это такое

Антиагреганты – это группа препаратов, препятствующих тромбообразованию.

Они действуют на этапе свертывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов. Они ингибируют (угнетают) процесс склеивания кровяных пластинок, и свертывания не происходит. Разные препараты этой группы имеют разные механизмы действия для получения антиагрегантного эффекта.

Сегодня в медицине применяются как давно известные средства, способствующие разжижению крови, так и современные препараты, имеющие меньшее количество противопоказаний и менее выраженные побочные эффекты. Фармакология постоянно работает над новыми лекарствами, характеристики которых будут лучше, чем у предыдущих.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Список антиагрегантов и их классификация

Все антиагреганты можно разделить на группы:

Еще советуем прочитать:Прием аспирина для разжижения крови

  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Интегрилин (Эптифибатид)

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/antiagreganty-preparaty-razzhizheniya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.